抗情感性精神障碍药

发布时间：2017-09-01

(一)三环类抗抑郁药

三环类抗抑郁药是目前治疗抑郁症的主要药物，包括丙米嗪、地昔帕明、去甲替林、阿米替林、多塞平等。

1．药效学 目前一般认为该类药物可通过抑制脑内突触前神经细胞膜对去甲肾上腺素和5一羟色胺的再摄取，增加突触间隙内上述单胺递质的浓度而发挥抗抑郁症作用。其治疗作用和毒性反应均与血药浓度密切相关。

2．药动学及血药浓度参考区间 该类药物脂溶性高，口服后吸收快而完全，但因首过消除强且差异大，故生物利用度不一。血液中的三环类抗抑郁药90%左右与血浆白蛋白、脂蛋白、α_{1―酸性糖蛋白结合，游离药物能迅速分布至各组织。该类药物绝大部分需在肝脏经过去甲基化、羟化及结合反应生物转化后，由。肾脏排泄。其中丙米嗪、阿米替林、多塞平的去甲基化代谢物，都有和原药同样的药理活性，并且地昔帕明、去甲替林本身也为三环类抗抑郁药。在常用剂量下，该类药物均属一级消除动力学。但对代谢物仍有药理活性者，判断药效持续时问不能仅凭原形药的消除半衰期。}

常用三环类抗抑郁药的药动学参数及血药浓度参考区间见表18-2。需要指出的是，本类药中多数血药浓度存在特殊的“治疗窗”(therapeutic window)现象，即低于“治疗窗”范围无效，而高出此范围不但毒副作用增强，治疗作用反而下降。